業界をリードするーGPCRおよびイオンチャネルのモニタリングシステム

FLIPR® Pentaハイスループットセルベーススクリーニングシステムでは、オプションの高速EMCCDカメラと新しいPeak Pro 2ソフトウェアモジュールを搭載し、ヒトiPS細胞に由来する心筋細胞や神経細胞におけるカルシウムオシレーションの詳細な測定と分析を行えます。最大100 Hzの高速測定が可能なため、早期後脱分極(Early Afterpolarization: EAD)、細動、不規則な拍動などのイベントを素早く抽出できます。
このシステムは、発売以来、信頼性と使いやすさに定評があります。システムは、ライブラリーの大きさ、検出モード、スクリーニングフォーマット、アッセイ、あるいはターゲットに応じて構成できます。FLIPR Pentaシステムは、アッセイ開発からリード最適化までをシームレスにサポートします。
  • Eliminate filters

    毒性の評価

    オプションの高速EMCCDカメラは、最大100 Hzの高速測定が可能なため、心筋細胞の拍動や神経発火に関する詳細な情報が得られます。ScreenWorks® Peak Pro 2ソフトウェアモジュールと組み合わせ、EADなどの化合物誘発性不整脈誘発作用を容易に識別し、抽出することができます。
  • Get consistent results

    リード化合物の特定

    FLIPR Pentaシステムは7組のLED光源、種々のフィルターオプションおよび蛍光・発光検出器を備えています。カルシウムフラックス、カリウム、膜電位などの多くのアッセイが可能です。
  • Integrate with ease

    スループットに応じたシステム構成

    FLIPR Pentaシステムは、ユーザーの目的に合わせて構成できます。96ウェル、384ウェル、1536ウェルプレートのサンプルの同時測定、接着細胞または懸濁細胞を用いた種々のアッセイキットの使用、アッセイの自動化など、システムは将来目的が変わった場合でもアップグレードにより対応できます。

特徴

  • 複雑なピークの解析

    パッチクランプ用のソフトウェアpCLAMP11の機能を搭載したScreenWorks Peak Pro 2ソフトウェアモジュール(オプション)により、カルシウムオシレーションのピークデータのワンストップ解析が可能です。不整脈、発作、あるいは他の毒性作用の危険性を示す可能性があるような波形の規則性を乱す化合物を、データをエクスポートすることなく迅速に抽出できます。神経細胞における異なるカルシウムオシレーションの特性も明らかにすることができます。
  • 変更可能な光学オプション

    FLIPR Pentaシステムでは、GPCRや膜電位のアッセイに最適な低コストの標準EMCCDカメラ、または最大100 Hzの画像取得が可能で優れた発光測定性能を発揮する新しい高速EMCCDカメラが選べます。カメラ、LED、フィルターは、購入時に選択できることはもちろん、アッセイのニーズが変わった場合でも追加して変更することができます。
  • ユーザーが交換可能なピペッターモジュール

    ピペッターヘッド(96、384、1536ウェルプレート対応)およびピンツール(384、1536ウェルプレート対応)は、必要なスループットに応じて交換可能です。専用のツールを使用せず、ユーザーが数分で交換することができます。
  • 使いやすさ

    ScreenWorks Peak Pro 2ソフトウェアモジュールには、ドラッグアンドドロップ方式のプロトコル、直感的なボタン、色分けされたプレートレイアウトがシームレスに組み込まれており、ワークフローが簡素化されています。他のソフトウェアプログラムにデータをエクスポートすることなく、その場でシグナルトレース、EC50、シグモイド曲線およびZ Factorを表示できます。
  • 検証済みのソリューション

    FLIPR Pentaシステムによるアッセイで使用されるハードウェア、ソフトウェアおよびアッセイキットは、30年以上の経験を持つ、業界をリードするモレキュラーデバイスによって検証されています。
  • カスタム自動化オプション*

    創薬プロセスには共通の方法がありますが、それぞれのプロジェクトは独自のものです。モレキュラーデバイスのAdvanced Workflow Engineering Solutions (AWES)チームは、化合物プレートの自動搬送システムから、自動インキュベーションシステムを有する完全に統合されたワークステーションまで、様々にカスタマイズされたサービスを提供します。
    *価格、納期、仕様は同意された技術要件によって異なります。ご希望の要件によっては、標準の仕様が調整される場合があります。

アプリケーション例

  • ELISA

    心筋細胞のスクリーニング

    薬物による心毒性の早期予測には、ハイスループットスクリーニングに適した頑健なin vitroアッセイ系が必要です。入手が容易なiPS細胞由来ヒト心筋細胞とカルシウム感受性色素を用いると、拍動速度を細胞内カルシウムのオシレーションとしてモニタリングすることができます。このようなカルシウムオシレーションのピークは、心筋細胞の拍動を定量化するための強力なツールを有するScreenWorks PeakProソフトウェアで解析できます。
    アプリケーションノートをご覧ください。 
  • カルシウムフラックス

    カルシウムフラックスの評価は、長期に渡って受け入れられ、試験されている評価法であり、細胞活性の正確な測定法です。神経伝達物質の放出、GPCR活性、電位またはリガンド依存性イオンチャネル、あるいは心筋細胞の拍動パターンといった多くの細胞プロセスの計測法に、カルシウムフラックスが使用されています。FLIPR Pentaシステムは、ハイスループット、ウルトラハイスループットのカルシウムフラックスの評価に適した創薬ツールであり、使いやすさ、感度、柔軟性を兼ね備えています。
    アプリケーションノートをご覧ください。 
    ELISA
  • ELISA

    神経アッセイ

    FLIPR Pentaシステムは神経細胞の活性に関連するカルシウムフラックスをモニタリングするための優れたツールです。iPS細胞由来神経細胞が開発され、市場で入手可能になったことにより、神経細胞のハイスループットスクリーニングが実現しました。これらの細胞およびアッセイは、神経細胞の培養条件、薬物や神経毒性を有する環境物質の影響といった種々の因子をモニタリングするために不可欠です。神経細胞の活性や神経伝達物質の放出は、蛍光性のカルシウム指示薬を用いて評価することができます。この評価法は迅速、簡単で堅牢性を兼ね備えたアッセイであり、スループットに拡張性があります。
  • 膜電位

    イオンチャネルの機能障害が原因となる疾病は、数多く確認されています。イオンチャネルが重要な創薬ターゲットである理由として、低分子化合物で働きを調節しやすく、特異性が高いという特徴が挙げられます。FLIPR® Membrane Potentialアッセイキットは、迅速、簡単かつ信頼性の高い蛍光ベースのアッセイキットです。FLIPRシステムと併せて使用することで、イオンチャネルによって媒介される膜電位の変化を検出し、アプリケーションに応じて、ターゲットまたはオフターゲット分子への影響を評価します。
    アプリケーションノートをご覧ください。 
    ELISA
  • ELISA

    GPCR(Gタンパク質共役型受容体)

    細胞内カルシウムの変化を高感度に検出する蛍光色素は、GPCR創薬においてますます主流になってきています。これらの色素により、GPCRスクリーニングアッセイは他のアッセイに比べて高感度でありながら、簡便な操作と低コストで行えます。蛍光性のカルシウム指示薬をハイスループットで測定することができるシステムはより安価になっており、大学などのアカデミア機関でも使用できるようになっています。
    アプリケーションノートをご覧ください。 
  • カリウムアッセイ

    細胞のカリウムイオンチャネルの機能的評価は、特にそれが心臓の安全性評価を含む場合、創薬プロセスに極めて重要です。FLIPR Potassiumアッセイキットは、電位依存性およびリガンド依存性カリウムチャネルのもつタリウムイオンの透過性を利用しています。このアッセイでは、最新の高感度なタリウム指示薬が開状態のカリウムチャネルの数に比例する明るい蛍光シグナルを生成し、カリウムチャネルの活性を機能的に評価できます。
    アプリケーションノートをご覧ください。 
    ELISA

全般的な仕様

寸法(cm) 99 (幅) x178 (高) x69 (奥行)
重量 約 386 kg

スループット

温度制御 室温+5°C~40°C
スループット 20プレート/時間(2分の測定時間の場合)
96ウェル 1,920データポイント/時間
384ウェル 7,680データポイント/時間
1536ウェル 30,720データポイント/時間
バーコードマニュアルモード1 キーボード入力
バーコードマニュアルモード2 測定プレートの短辺または長辺

励起光学系

光源 LED光源または光源なし(発光測定)
波長範囲 335–626 nM
カルシウムおよびカリウム 470–495 nM
膜電位 510–545 nM
Fura-2 a 335–345 nM
Fura-2 b 380–390 nM
電位センサープローブ 390–420 nM
MQAE 360–380 nM
CFP 420–455 nM
Alexa633およびBodipy 610–626 nM

蛍光光学系 1

カメラの種類 高速EMCCD
検出モード 蛍光および発光
検出限界(蛍光) 6.25 × 10-10 Mフルオレセイン
検出限界(発光) 4 nm ATP(Promega Cell Titer Glow Assay)
データ取得レート(蛍光) 最大100 Hz
データ取得レート(発光) 最大2 Hz(露光時間に依存)

蛍光光学系 2

カメラの種類 EMCCD
検出モード 蛍光
検出限界(蛍光) 1.25 nMフルオレセイン
データ取得レート(蛍光) 7 Hz

蛍光フィルター

3ポジションフィルタースライダー フィルターの波長をIDで認識
光源 LEDまたは光源なし(発光測定)
波長範囲 400–750 nM
カルシウムおよびカリウム 515–575 nM
膜電位 565–625 nM
Fura-2 a 475–535 nM
Fura-2 b 475–535 nM
電位センサープローブ 440–480 nM
MQAE 400–460 nM
CFP 475–535 nM
Alexa633およびBodipy 646–706 nM

分注機構

同時分注 96、384 および 1536ウェル
分注容量(96ウェルピペッター) 5–200 μL
分注正確性(75 μL分注時) 3% CV
分注容量単位(96ウェルピペッター) 1 μL
分注容量(384ウェルピペッター) 1–25 μL
分注正確性(25 μL分注時) 4% CV
分注容量単位(384ウェルピペッター) 0.5 μL
分注容量(1536ウェルピペッター) 0.5–3 μL
分注正確性(3 μL分注時) 6% CV
分注正確性(1 μL分注時) 10% CV
分注容量単位(1536ウェルピペッター) 0.1 μL
96ウェルピペッター 4分割分注 384ウェルプレート
384ウェルピペッター 4分割分注 1536ウェルプレート

細胞懸濁システム

細胞リザーバー オートクレーブ可能
対応プレート 96、384および1536ウェルプレート
撹拌フラスコ 250 mL、 0.5 L、 1 L、 3 L

Resources of FLIPR Penta High-Throughput Cellular Screening System

Videos and Demos

SpectraMax ABS and ABS Plus Absorbance Microplate Readers
(On-demand webinar) FLIPR in drug discovery: Ion channel screening and cardiac safety testing
SpectraMax ABS and ABS Plus Absorbance Microplate Readers
Optogenetics and the FLIPR: How to Use Light to Set up a Cav1.3 High-Throughput Screening Assay
Latest Advances in Calcium Flux Assays
SpectraMax ABS and ABS Plus Absorbance Microplate Readers
Innovative Assays for the FLIPR Tetra System
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Developing an in Vitro Tl+ Flux Assay for Potassium Channel Agonist Identification
SpectraMax ABS and ABS Plus Absorbance Microplate Readers
Novel in Vitro Assay Tools for Cardiac Toxicity and Discovery
SpectraMax ABS and ABS Plus Absorbance Microplate Readers
StemoniX microBrain 3D Assay Ready Plates for HTS

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