Pioneer and Pioneer FE Systems

Pioneerシリーズは、生体分子の相互作用分析をリアルタイムかつラベルフリーに測定が可能な高機能表面プラズモン共鳴(SPR)装置です。 Pioneerシステムは、Octetシリーズが提供するBio-Layer Interferometry(BLI)技術に基づく生体分子間結合作用分析と親和性による特性解析を補完する、150Daより小さい分子量域を測定範囲に拡張でき、フラグメント分析やタンパク質凝集の洞察など研究の幅を広げます。 PioneerプラットフォームのOneStep®インジェクション機能は、テイラー分散を利用して1回のインジェクションで高分解能の容量反応関係を分析可能な分析物濃度勾配を生成し、数分以内に3〜4桁の濃度範囲での測定が可能になります。OneStep®インジェクション機能 を使用することで分析物の拡散係数を決定し、分析物が不均一か凝集しているか評価することも可能です。

 

“The addition of the Pioneer FE has significantly improved our fragment screening capabilities with regard to speed and accuracy, displacing other label-free technologies in this space. Its versatility and robust nature has also allowed pioneering work in other areas like irreversible inhibitor characterization.”

-Phillip Schwartz, PhD, Senior Scientist, Takeda Pharmaceuticals

•ラベルフリーリアルタイム測定

弊社独自のバイオレイヤー干渉法(BLI)技術は、タンパク質や他の生体分子間の結合をリアルタイムで直接モニターできます。

•ハイスループット

Octetシステムは96ウェルと384ウェルのマイクロプレートを用いてサンプル分析を実施し、最大96サンプルを並行して処理します。古典的なELISAを使用すると96サンプルのタンパク質定量分析は4時間から一晩かかることもありますが、Octetシステムでは最速2分で完了します。迅速なカイネティクス、スクリーニングおよびエピトープビニングアッセイは、多様なバイオセンサーにより対応可能です。

  • •手ごろな価格で高品質のデータ
  • オクテットシステムは、従来のSPRシステムの数分の1のコストで速度論的な結合定数の信頼のおける分析を提供します。
  • •粗精製サンプルへの対応
  • 分析対象タンパク質は、細胞溶解物またはハイブリドーマ上清、グリセロールなどの粗混合物、または最大10%のDMSO中でもアッセイが可能で、サンプル調製の手間を劇的に減少させます。

Key Features of Pioneer Systems for Binding Kinetics and Affinity

 

【特徴】

  • ・3チャンネル、全自動SPRシステム
  • ・OneStepグラジエント注入は全自動で希釈を実施し、わずか数分で完全なカイネティクス測定を実行します。これにより時間を削減しエラーを除きます。
  • ・高親和性結合ペアに対する優れた感度と最小限のノイズ
  • ・最大72時間の無人自動測定
  • ・ScrubberおよびClampプラットフォームに基づく、実績のある統合データ分析ソフトウェア
  • ・高感度と安定性のためのKretschmannオプティクス採用

Pioneer  FEシステムは、創薬における低分子フラグメント候補同定のために、SPR技術を用いたスクリーニングを可能にします。フラグメントスクリーニングは、処理サンプル数が多く、分析対象物が低分子(<300 Da)、および親和性の弱い相互作用(K D:10 µM〜10 mM)の条件下では分析困難なケースがあります。このような条件の組み合わせでは、KD値以上のサンプル濃度で結合をテストすることは困難を極め、多くの場合、小さな箱型の反応曲線から結果を判定することになります。

 

OneStepは、サンプルとランニングバッファーを使用して連続的な濃度勾配を生成することでこの欠点を除きます。フラグメントの弱い親和性結合は、その解離速度が定常状態近似を行うためには十分速いために、real-time equilibrium isothermモデルにてフィッティング可能です。競合アッセイの知見は創薬において非常に有用であり、フラグメントヒットを対象分子と競合させることによって活性化部位結合化合物を直接見出すことができます。 2つのサンプル成分をバイオセンサー表面に注入して、NeXtStep注入テクノロジーを使用すると部位特異的競合を伴う完全速度論的分析を実行することができます。

Key Features of the Pioneer System for Fragment Screening

  • ・一次スクリーニングから直接、信頼性の高い親和性(KD)および速度論的(kd、ka)データを取得し、迅速な判定が可能です
  • ・ハイスループット:一回の実験で最大768サンプルを、24時間で測定可能です
  • ・1回の注入でフラグメント結合競合アッセイを実行する唯一のSPR装置です
  • ・スクリーニングキャンペーン全体を比較し、全データセットからアクティブなものを選択するために、複数のセンサーチップ、測定日、ユーザー、または機器にわたるデータを正規化します