Fragment Screening

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フラグメントスクリーニング

フラグメントを用いた創薬デザインは、創薬プログラムにおいてリード候補の同定のためのプラットフォームとして普及しています。フラグメント結合の検出および特性解析は、低分子量化合物の低親和性相互作用を検出することができる高感度の生物物理学的技術によって容易になります。核磁気共鳴(NMR),X線結晶学,示差走査蛍光分析(DSF)および表面プラズモン共鳴(SPR)での過去十年間にわたるアプローチは,これらの低親和性フラグメント化合物の同定を目的とした多くの製薬およびバイオテクノロジー分野におけるコア技術となっている。PioneerFEが採用しているSPRを用いたバイオセンサーは、ターゲット当たりわずか数週間でライブラリー上にある数千の化合物の完全な断片スクリーニングを実行するのに十分な感度および処理能力を有しています。

PioneerFEシステムは,フローセル設計,勾配注入能力(OneStep®およびNeXtStepTM)および二つのマイクロプレート試料ラックを採用しており,フラグメントスクリーニング用途に適しています。このシステムは従来のフラグメントスクリーニング分析と比較して、有意な時間および試薬の節約を得る事が出来ます。

 

フラグメントスクリーニング分析でPioneerFEは次の事が可能です:

  • ・OneStep機能を用いて一次フラグメントの画面から反応速度(ka,kd)および親和性(KD)定数を決定する

  • ・OneStep機能を使用して24時間で最大768個のフラグメントをテストし、二次スクリーニングを排除

    ・フラグメントライブラリーに対して最大2つの治療標的を確認

  • ・競合状態かでのテストフラグメント、競合分子存在下での反応速度(ka, kd)および親和性(KD)の測定

  • GSKおよびGenentechの業界リーダーと共同で開発された新しい正規化および選択アルゴリズムを使用して、一次画面データからヒットを正確に選択できます。

  • 従来のSPRベースのフラグメントスクリーニング法と比較して、有意な時間および試薬の節約が得られる。

  • 従来のフラグメントスクリーニングワークフローは、PioneerFEとその画期的なdiSPRテクノロジーであるOneStepとNeXtStepを統合することで大幅に改善されました。

 

Conventional SPR-based fragment screening workflow

Figure 1: A) Conventional SPR-based fragment screening workflow to deliver characterized fragment hits to Medicinal Chemistry groups. B) diSPR optimized fragment screening workflow to deliver fully characterized fragment hits to Medicinal Chemistry groups.

 

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